Upadacitinib CAS 1310726-60-3

L'upadacitinib és un medicament utilitzat per al tractament de l'artritis reumatoide, l'artritis psoriàsica, la dermatitis atòpica, la colitis ulcerosa, la malaltia de Crohn, l'espondilitis anquilosant i l'espondiloartritis axial. quinases. Aquests enzims estan implicats en l'establiment de processos que condueixen a la inflamació, i bloquejar el seu efecte controla la inflamació de les articulacions.

Updacacitinib pot ser prescrit per un reumatòleg consultor per a adults amb artritis reumatoide moderada o severa. També es pot utilitzar per tractar l'artritis psoriàsica.
L'upadacitinib no s'iniciarà si:
● La vostra condició no està activa
● Primer no heu provat altres tractaments per a la vostra condició
● Tens una infecció
Abans que us prescriguin upadacitinib, els metges poden utilitzar un sistema de puntuació per avaluar quantes de les vostres articulacions són doloroses o inflades i com us sentiu. Això els ajuda a determinar com d'activa és la vostra artritis. També necessitareu anàlisis de sang abans de començar el tractament per veure si el medicament és adequat per a vostè.
El vostre metge haurà de comprovar si abans heu estat exposats a la tuberculosi (TB). Fins i tot si no teniu símptomes, els bacteris que causen la tuberculosi encara poden estar presents al cos, i és possible que necessiteu un curs de tractament per tractar-ho abans de començar l'upadacitinib.
Si alguna vegada has tingut hepatitis, és possible que necessitis controls periòdics perquè l'upadacitinib pot augmentar el risc que l'hepatitis torni.
L'upadacitinib se sol prescriure juntament amb el metotrexat, tret que hi hagi raons per les quals no es pot prendre metotrexat. Tanmateix, l'upadacitinib no s'ha d'utilitzar juntament amb altres fàrmacs immunosupressors o biològics o altres inhibidors de JAK.
L'upadacitinib no es recomana si està embarassada, planeja quedar-se embarassada o alletant.
El seu metge pot decidir no receptar upadacitinib si ha tingut o té algun dels següents:
● Tester
● Malaltia dels pulmons, fetge o ronyons
● Problemes cardíacs, pressió arterial alta, colesterol alt o coàguls de sang (trombosi venosa profunda o embòlia pulmonar)
● Úlceres d'estómac
● Càncer

La inflamació de la dermatitis atòpica (DA) és causada en part per missatgers del sistema immunitari anomenats citocines que augmenten a la sang i la pell. Diverses d'aquestes citocines inflamatòries exerceixen els seus efectes a través d'una via de senyal químic dins de les cèl·lules coneguda com a via JAK-STAT (transductor Janus Kinase-Signal i activadors de la transcripció).
La família JAK té quatre membres: els inhibidors de JAK poden dirigir-se a un o més d'aquests membres de la família per bloquejar aquests senyals immunitaris i inhibir l'efecte inflamatori de les citocines clau implicades en l'AD.
L'upadacitinib funciona bloquejant selectivament JAK1, que és un membre de la família JAK associat a diverses citocines i altres vies que provoquen la inflamació i la picor en l'AD.

Artritis reumàtica
Cinc estudis que van incloure un total de prop de 4.400 pacients van trobar que l'upadacitinib era eficaç per reduir els símptomes en pacients amb artritis reumatoide moderada a severa. Aquests estudis van incloure avaluar l'activitat de la malaltia en 28 articulacions del cos a una escala estàndard. Van demostrar que l'upadacitinib era eficaç per eliminar els símptomes o aconseguir una baixa activitat de la malaltia en un 43-48% dels pacients; això en comparació amb una reducció de l'activitat de la malaltia entre el 14 i el 19% dels pacients que van rebre placebo (un tractament simulat) o metotrexat.

Artritis psoriàsica
Dos estudis que van incloure més de 2,000 pacients amb artritis psoriàsica activa malgrat el tractament previ van demostrar que l'upadacitinib, utilitzat sol o amb metotrexat, era més eficaç que l'adalimumab (un altre medicament utilitzat per a l'artritis psoriàsica) o el placebo per reduir els símptomes. de la malaltia. Entre el 57 i el 71% dels pacients amb upadacitinib a una dosi de 15 mg al dia van aconseguir una reducció dels símptomes després de 12 setmanes de tractament, en comparació amb el 65% dels pacients tractats amb adalimumab i el 24-36% dels pacients amb placebo.

Espondiloartritis axial
Per a l'espondilitis anquilosant, un estudi de 14-setmanes que va incloure 187 pacients la malaltia dels quals no es podia controlar prou bé amb altres tractaments va demostrar que l'upadacitinib era eficaç per reduir els símptomes de la malaltia. Dels pacients que van rebre upadacitinib, al voltant del 52% van tenir una reducció en el nombre i la gravetat dels símptomes, en comparació amb el 26% dels pacients amb placebo.
A més, un estudi que va incloure al voltant de 300 pacients amb espondiloartritis axial no radiogràfica les malalties dels quals no es podien controlar prou bé amb altres tractaments va demostrar que l'upadacitinib va ​​millorar els símptomes de la malaltia: els símptomes van millorar almenys un 40% després de 14 setmanes en el 45% dels pacients. prendre upadacitinib en comparació amb el 23% dels pacients amb placebo.

Dermatitis atòpica
L'upadacitinib va ​​ser eficaç per netejar la pell i reduir l'extensió i la gravetat de la malaltia en pacients amb dermatitis atòpica moderada a severa en tres estudis principals que van incloure un total de 2.584 adults i nens a partir de 12 anys. Els estudis van comparar els efectes de dues dosis d'upadacitinib (15 i 30 mg al dia), utilitzades amb o sense corticoides aplicats a la pell, amb placebo.
El tractament amb upadacitinib sol va provocar una reducció de l'extensió i la gravetat de la malaltia en el 60 al 70% dels pacients que prenien la dosi de 15 mg i en el 73 al 80% dels que prenien 30 mg, en comparació amb el 13 al 16% dels pacients que van rebre placebo. La pell clara o gairebé clara es va aconseguir entre el 39 i el 62% dels pacients que prenien upadacitinib, en comparació amb el 5 i el 8% dels pacients amb placebo.
Es van observar resultats similars quan es va utilitzar upadacitinib amb corticoides: l'extensió i la gravetat de la malaltia es van reduir entre el 65 i el 77% dels pacients que prenien upadacitinib enfront del 26% dels pacients amb placebo; la pell es va netejar o gairebé es va netejar entre el 40 i el 59% dels pacients que prenen upadacitinib, en comparació amb l'11% dels pacients del grup placebo.

Colitis ulcerosa
Dos estudis principals amb 988 pacients van demostrar que l'upadacitinib era eficaç per eliminar els símptomes i millorar la inflamació del revestiment de l'intestí de la colitis ulcerosa activa de moderada a greu en pacients la malaltia dels quals no havia respost a un altre tractament o que no podien tolerar cap altre tractament.
Després de vuit setmanes de tractament durant les quals els pacients van prendre upadacitinib 45 mg o placebo una vegada al dia, la proporció de pacients amb upadacitinib els símptomes dels quals havien desaparegut o gairebé desaparegut, juntament amb una inflamació normal o lleu al revestiment de l'intestí, va ser del 26% en el el primer estudi i el 34% en el segon estudi, en comparació amb gairebé el 5% i el 4% dels que prenen placebo.

malaltia de Crohn
Dos estudis principals que van incloure un total de 1.021 pacients amb malaltia de Crohn activa de moderada a severa van demostrar que l'upadacitinib era eficaç per millorar els símptomes de la malaltia. Després de 12 setmanes de tractament durant les quals els pacients van prendre upadacitinib 45 mg o placebo una vegada al dia, la proporció de pacients amb upadacitinib els símptomes dels quals van desaparèixer o gairebé van desaparèixer en els dos estudis va ser del 40% i del 51%, en comparació amb el 14% i el 22% de els que prenen placebo. La inflamació del revestiment intestinal es va reduir més de la meitat en el 35% i el 46% dels pacients que van rebre upadacitinib, en comparació amb el 4% i el 13% dels pacients que van rebre placebo.